利福霉素为袢霉素类家族成员，可用于治疗多种感染，如结核病、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染、艰难梭菌引起的艰难梭菌相关性腹泻（Clostridium difficileassociated diarrhea, CDAD）、衣原体的持续感染［1］、旅行者腹泻［2］等。然而，利福霉素广泛用于临床感染治疗的同时，细菌耐药问题却使该杀菌“利器”变得“钝化”。结核分枝杆菌极易对利福平（rifampin, RIF）耐药，约有3.6%新增结核病和20.2%复治结核病为耐多药结核病［3］。CDAD是成人医院获得性腹泻的主要原因［4］，利福霉素类中利福昔明因其口服不易被吸收，用于治疗复发性CDAD［5］，然而艰难梭菌对利福霉素耐药率高达11%［6］。如何在正常发挥药物抗菌作用的同时减少细菌耐药的产生，关系临床抗感染治疗的成败。本文在介绍RIF抗菌机制的基础上，对细菌耐RIF的机制予以综述，为临床开发新的细菌转录抑制剂类药物提供帮助，以便更加有效的治疗感染。